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一、成果介绍:
本发明提供了一种具有烷基链修饰的铜配合物,该铜配合物的疏水性侧链可与细菌细胞膜磷脂双分子层作用,相较于传统有机小分子而言,增强了跨膜作用和滞留作用,并且金属铜化合物的生物效应能够通过穿透细菌生物膜屏障来完全进入细菌内部。
二、技术领域:生物医药
三、技术成熟度:样品
四、创新点与技术优势:
本发明的具有烷基链修饰的铜配合物在含量为0.39μg/mL-1.56μg/mL能有效抑制金黄色葡萄球菌的生长及其生物膜的形成和α-溶血毒素的产生,并且所述的铜配合物没有触发细菌的耐药性倾向。因此,本发明提供的烷基链修饰的铜配合物在抑菌方面有一定的潜力。
五、知识产权情况:
已布局核心专利(ZL2*开通会员可解锁*.7),技术成熟度高,可与药企、医疗机构开展联合研发或成果转化合作。
六、预期的转化条件:
1.生产条件:需具备医药中间体合成车间、高效液相色谱(HPLC)等质量检测设备,符合药品生产质量管理规范(GMP)要求。
2.技术对接:与制药企业合作完成中试放大,优化生产工艺参数,解决规模化生产中的粒径均一性、稳定性控制问题。
七、应用前景:
主要用于抗菌治疗,适配各级医疗机构临床应用及药企创新药研发。
八、意向转化方式:
意向转化金额1-5 万元。转化方式包括专利许可、技术转让。
图1 本发明配合物 Ru2 抑制金黄色葡萄球菌生长动力学效应图
图 2 本发明配合物 Ru2 抑制金黄色葡萄球菌生物膜形成的效应图
图 3 本发明配合物 Ru2 抑制金黄色葡萄球菌溶血素分泌的效应图